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ロイコトリエンB4受容体の構造-GPCRに対する逆作動薬探索の効率化に向けて-

理化学研究所(理研)横山構造生物学研究室の堀哲哉専任研究員、横山茂之上席研究員、順天堂大学の横溝岳彦教授、奥野利明准教授、青山学院大学の宮野雅司教授らの共同研究グループは、ベンズアミジン基を含む化合物が、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)[2]の一つであるロイコトリエンB4(LTB4)受容体(BLT1)の不活性状態の立体構造を安定化していることをX線結晶構造解析と機能解析により明らかにし、多くのGPCRの逆作動薬になり得ることを提唱しました。

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