D5-1 ライブラリー提供支援

ユニット名

支援担当者

支援技術のキーワード

大村天然化合物ライブラリー、大村微生物培養液ライブラリー、微生物発酵、天然物化学、有機合成による最適化

支援技術の概要

「大村天然化合物ライブラリー」、大村微生物培養液ライブラリーをスクリーニング用に提供する。さらにヒット化合物の大量供給、構造最適化を支援する。

・天然物（主に微生物由来）　　　　約 750化合物

・天然物を基盤とした合成化合物群　約 3,000化合物

・微生物培養液ライブラリー　＞4,800ブロス

支援1）「大村天然化合物ライブラリー」供給に関して

大村天然化合物供給後、スクリーニングでヒットした化合物を高次評価のために微生物発酵もしくは有機合成の力で大量供給する。

シード化合物の有機合成法による最適化をする。

支援2）「大村微生物培養液ライブラリー」供給に関して

大村微生物培養液ライブラリー供給後、スクリーニングでヒットしたサンプルを再培養し、活性成分の単離、構造決定を支援する。

支援技術の利用例

例1）
依頼者の皆様が保有される各種活性評価系での「大村天然化合物ライブラリー」のスクリーニング
　　↓
発酵法による「ヒット化合物」の大量供給
　　↓
高次評価（動物モデルでの評価など）
　　↓
「シード化合物」
　　↓
有機合成法によるシード化合物の最適化
　　↓
「リード化合物」の創製

例2）
依頼者の皆様が保有される各種活性評価系での「大村微生物培養液ライブラリー」のスクリーニング
　　↓
ヒットサンプルの再培養、活性成分の同定、構造決定
　　↓
発酵法による「ヒット化合物」の大量供給
　　↓
高次評価（動物モデルでの評価など）
　　↓
「シード化合物」
　　↓
有機合成法によるシード化合物の最適化
　　↓
「リード化合物」の創製

支援担当者の研究概要

＜有機合成化学＞
研究代表者「廣瀬友靖」は大村創薬グループで見いだされた天然物の全合成・誘導体合成研究、天然物構造を基盤とした高機能性分子の創製を展開してきた。これまでに天然化合物50種以上を合成展開。
本支援では有機合成化学のノウハウを活かしてシード化合物の最適化を担当！

＜天然物化学＞
研究分担者「浅見行弘、岩月正人」はMRSA、マラリアなどを標的とした抗感染症薬スクリーニングによる微生物培養液からの新規創薬シード化合物の探索を行ってきた。これまでに新規天然化合物20種以上を発見。
本支援では「大村天然化合物ライブラリー」の供給を担当！

＜微生物発酵（糸状菌）＞
研究分担者「野中健一」は微生物（糸状菌）の分類・同定及び大村創薬グループ内でのスクリーニング用に微生物培養液の調製を行ってきた。独自に新たな分離法を確立することで糸状菌15新種を提唱。
本支援では微生物発酵のノウハウを活かして糸状菌由来ヒット化合物の大量供給と微生物培養液ライブラリー供給を担当！

＜異種発現による二次代謝産物生産（放線菌）＞
研究分担者「稲橋佑起」は微生物（放線菌）の分類・同定及び大村創薬グループ内でのスクリーニング用に微生物培養液の調製を行ってきた。更に放線菌の未利用な二次代謝産物の生合成遺伝子を異種発現させることで新規天然化合物を発見。
本支援では異種発現による二次代謝産物生産ノウハウを活かして放線菌由来ヒット化合物の大量供給と微生物培養液ライブラリー供給を担当！