| 所属 | ① 北海道大学 大学院薬学研究院 | |
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| 氏名 | ① 市川 聡 | |
| AMED 事業 |
課題名 | 中分子天然物・天然物模倣ライブラリー構築支援と高機能化 |
| 代表機関 | 北海道大学 | |
| 代表者 | 市川 聡 | |
中分子、天然有機化合物、化合物ライブラリー
中分子を中心としたヒット化合物に対して、基盤技術でありビルドアップライブラリー法を適用することで、誘導体ライブラリーへの変換を支援する。ヒット化合物の選定に際しては、事前にミーティングの場を持ち、ヒット化合物のコアへの変換や、その合成が容易か、毒性等の医薬品として開発する際の障壁がないか等の検討を行う。この過程でライブラリー化に適していると判断したヒット化合物に対して、支援を実施する。このライブラリーから見いだされたヒット（2ndヒット）については、再合成の実施により、高次評価用のサンプルを合成し、提供する。また、再合成品は構造解析ユニットに提供し、標的との複合体構造の解明も実施する。また、申請者がこれまでに全合成を達成してきた中分子天然物から構築した各種中分子ライブラリーを生物活性評価のために提供する。
天然物コア構造（ヒット化合物）とアクセサリーライブラリー（単純かつ多彩な官能基から構成）を定量的に結合させる事で、数100種類の天然物誘導体を約2週間で合成できる天然物ビルドアップライブラリー法を確立した。本基盤技術を用いて、種々の中分子天然物の誘導体ライブラリーの構築と続く活性評価をシームレスに実施可能である（知財取得のため、詳細は非公開）。
