E4-2 構造最適化合成支援

ユニット名

モダリティ探索ユニット

支援担当者

所属 ① 京都大学 大学院薬学研究科
② 京都大学 大学院薬学研究科
③ 京都大学 大学院薬学研究科
氏名 ① 高須 清誠
② 瀧川 紘
③ 山岡 庸介
AMED
事業
課題名 精密合成技術に基づくハイブリッド型ニューモダリティ創製の創薬支援
代表機関 京都大学
代表者 竹本 佳司

支援技術のキーワード

ハイブリッドモダリティ、構造展開・最適化、クリック反応剤、ADC、PROTAC

支援技術の概要

抗腫瘍活性・抗菌活性・抗ウイルス活性を示す低分子化合物を中心にハイブリッド化素子の合成ルートを開発し、精密有機合成に基づく構造展開・構造最適化を支援する。また、独自のひずみ化合物を含むクリック反応剤を利用した分子ハイブリッド化の技術提供を行うとともに、ADC, PROTACなどの新規ハイブリッドモダリティ創製の支援を行う。合成したハイブリッド分子およびそれらの前駆体(ハイブリッド化素子)をライブラリー化して、化合物供与も実施する。

支援技術の利用例

(1)低分子化合物の精密合成と構造展開・最適化
(2)Click反応を利用した分子ハイブリッド化
(3)リンカーの構造展開と物性・動態予測
(4)ADC, PROTACの合成と精製、構造決定
(5)インハウス化合物ライブラリーの供与

支援担当者の研究概要

高須研究室HP(研究概要): https://www.pharm.kyoto-u.ac.jp/gousei/research/

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