| 所属 |
① 名古屋大学 大学院創薬科学研究科 ② 名古屋大学 大学院創薬科学研究科 ③ 名古屋大学 大学院創薬科学研究科 |
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| 氏名 |
① 横島 聡 ② 山本 芳彦 ③ 布施 新一郎 |
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| AMED 事業 |
課題名 | 多様なモダリティを実現する有機合成の高度化と生命科学・創薬研究の支援 |
| 代表機関 | 名古屋大学 | |
| 代表者 | 横島 聡 | |
天然物、多環式化合物、含フッ素化合物、特殊ペプチド、核酸
ランダムスクリーニングから得られるヒット化合物は、医薬品開発候補化合物として備えていなければならない機能・性質を完全に満たしているわけではない。そのためヒット化合物の構造展開を行い、目的とする生物活性の向上だけではなく、副作用の低減、生体内での代謝安定性・吸収効率などの改善が必要になる。本課題は、天然物およびその類縁体（横島）、多環式化合物および含フッ素化合物（山本）、特殊ペプチド（布施）、核酸および核酸ミメティクス（兒玉）をそれぞれ専門とする研究者で組織されており、幅広いモダリティをカバーしている。スクリーニングで得られる多種多様な化合物について、その取り扱いに長けた研究者が合成研究にあたることで、効率的な構造展開を実施する。
・オーファンGPCRリガンドの構造展開（Genes to Cells 2022, 27, 345-355. doi: 10.1111/gtc.12931）
・海洋性天然物Majusculamide類の構造展開（J. Nat. Prod. 2020, 83, 2477-2482. doi: 10.1021/acs.jnatprod.0c00441. Synlett 2019, 30, 924-927. doi: 10.1055/s-0037-1611805）
・酵母に対して寿命延長作用を示すテルペノイドの構造展開（Genes to Cells 2018, 23, 620-637. doi: 10.1111/gtc.12604）
天然物およびその類縁体（横島聡）
https://www.ps.nagoya-u.ac.jp/teaching_staff/yokoshima/
多環式化合物・含フッ素化合物（山本芳彦）
https://www.ps.nagoya-u.ac.jp/teaching_staff/yamamoto/
特殊ペプチド（布施新一郎）
https://www.ps.nagoya-u.ac.jp/teaching_staff/fuse/
核酸（兒玉哲也）
https://www.ps.nagoya-u.ac.jp/teaching_staff/kodama/
