H1-1 ライブラリー提供支援

ユニット名

中分子創薬ライブラリーユニット

支援担当者

所属 ① 東京大学 大学院薬学系研究科附属創薬機構
氏名 ① 小島 宏建
AMED
事業
課題名 タンパク質間相互作用阻害にフォーカスした中分子化合物ライブラリーの提供
代表機関 東京大学
代表者 小島 宏建

支援技術のキーワード

タンパク質間相互作用、中分子創薬、化合物ライブラリー、DISC

支援技術の概要

創薬分野では、新たな創薬ターゲットとしてタンパク質-タンパク質相互作用(protein-protein interaction;PPI)が注目されており、中分子をモダリティとした創薬が期待されている。AMED創薬総合支援事業の取り組みとして「産学協働スクリーニングコンソーシアム(DISC)」に合成展開可能な中分子ライブラリーが構築されている。PPIにフォーカスして分子設計・合成された15000サンプル、および、サプライヤ市販品を収集した41280サンプルの合計56280サンプル(分子量400~800)が弊機構にAMEDより移管されている。それらのサンプル利用を希望し、HTS評価系構築済のアカデミア研究者にnL単位で精確に超音波分注されたアッセイレディプレート(標的タンパク質や細胞などを含む培地をサンプル提供プレートに直接加えて望ましい化合物濃度に希釈し、そのまま測定することができるプレート)を提供する。サンプル数が多すぎる場合、プレート単位で提供サンプル数調整も可能。なお、サンプル自体は無償、プレートなどの消耗品や送料は実費額負担となっている。

AMEDからのプレスリリースもご覧下さい。

https://www.amed.go.jp/news/release_20210219-02.html

支援技術の利用例

2021年4月~2022年6月までに9件の研究テーマでの利用があり、それぞれprimaryヒット化合物を得られ、精査中である。
弊機構では、過去に800以上の研究テーマに対し、低分子を中心にのべ3000万を超えるサンプルを提供してきた。
ウェブサイトに公表可能になった事例を多数掲載。

https://www.ddi.f.u-tokyo.ac.jp/results/
https://www.ddi.f.u-tokyo.ac.jp/publications/

支援担当者の研究概要

創薬機構は、文部科学省やAMEDからの公的資金により整備した国内アカデミア最大の化合物ライブラリーなどの創薬研究基盤を活用し、皆様のライフサイエンスや創薬研究を製薬企業のノウハウを取り入れて支援することを主業務にしている組織。詳細はウェブサイト(https://www.ddi.f.u-tokyo.ac.jp)参照。

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